青霉素通过干扰细菌细胞壁的合成，而发挥杀菌作用，青霉素适用于a组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括血流感染、脑膜炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等，也可以用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、回归热、钩端螺旋体病、放线菌病等。青霉素还可以用于风湿性心脏病、先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎的发生。